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La administración de la sustancia activa a cualquier parte del tracto gastrointestinal se logra utilizando como recubrimiento exactamente aquellos tipos de polímeros Eudragit que se disuelven a ciertos valores de acidez (pH) del entorno peculiar de esta o aquella parte del tracto gastrointestinal. También es posible usar combinaciones de tipos separados de polímeros cuando es necesario administrar fármacos a una parte estrictamente definida del tracto gastrointestinal. La característica descrita de las películas Eudragit es crucial para un tratamiento más eficaz de una serie de enfermedades, incluida la colitis ulcerosa, la enfermedad de Crohn e incluso algunos cánceres. El recubrimiento soluble intestinal (a base de agua) es el polímero Kollicoat MAE 30DP (ácido metacrílico + acrilato de etilo 1+1) como una dispersión soluble en agua al 30% y el polímero Kollicoat MAE 100P como un polvo dispersable en agua al 100%. Kollicoat es el nombre patentado de todos los recubrimientos de BASF. Kollicoat MAE 1 OOP es un polvo que consiste principalmente en copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo (1:1). Tiene un peso molecular promedio de aproximadamente 250.000 kDa. Se prepara a partir de Kollicoat MAE * 30DP neutralizando hasta aproximadamente el 6% en moles del copolímero con hidróxido de sodio. Adicionalmente, este polvo incluye dos estabilizadores para evitar la sedimentación y degradación del copolímero. Estos polímeros forman películas no higroscópicas, que requieren un plastificante para dar al producto la elasticidad necesaria, ya que la película es bastante frágil. Las películas Kollicoat MAE son completamente insolubles en medios ácidos (por ejemplo, HC1 0,1 M o jugo gástrico). Sin embargo, a valores de pH >5,5 se disuelven a una velocidad creciente. Por lo tanto, estas películas son óptimamente adecuadas para tabletas con recubrimiento entérico que se disuelven después de pasar por el estómago.
Glosario Farmacéutico
Especificaciones técnicas
Los recubrimientos solubles en el intestino se usan para formas farmacéuticas que, cuando se administran, se espera que retrasen la liberación de fármacos, puedan destruirse en el estómago (por ejemplo, pancreatina, eritromicina), puedan causar náuseas o sangrado, o puedan causar irritación de la mucosa gástrica (por ejemplo, aspirina, esteroides). Dichos recubrimientos se pueden usar para volver a liberar fármacos en diferentes partes del tracto GASTROINTESTINAL. La acción del recubrimiento soluble en el intestino se debe a la diferencia en las propiedades de los medios gástricos e intestinales debido a la diferente acidez y composición enzimática. Aunque hace algún tiempo hubo intentos de crear recubrimientos que se degradaran bajo la acción de enzimas intestinales, estos desarrollos no fueron populares, porque la degradación enzimática de la película es un proceso bastante largo. Por lo tanto, la mayoría de los recubrimientos solubles en el intestino ampliamente utilizados son ácidos débiles que no se disocian a valores bajos de pH, pero se ionizan fácilmente cuando el pH del medio aumenta a 5. Los polímeros solubles entéricos más eficaces son los poliácidos. Los recubrimientos degradables por enzimas se usan actualmente como recubrimientos protectores para el suministro de sustancias farmacológicas polipeptídicas al colon. Uno de los primeros polímeros sintéticos utilizados para recubrimientos degradables en el intestino es el acetato de ftalato de celulosa (PCA). Sin embargo, se requiere un pH>6 para la disolución del recubrimiento, lo que retrasa significativamente la liberación del fármaco. Este polímero es relativamente permeable a la humedad y al jugo gástrico en comparación con la mayoría de los polímeros entéricos solubles. Además, es altamente susceptible a la degradación hidrolítica, en la que el ácido ftálico se separa del ácido acético, lo que conduce a cambios en las propiedades del polímero y, por lo tanto, a la acción del recubrimiento entérico.
Información adicional
Otros polímeros útiles utilizados en formulaciones de revestimiento entérico incluyen: Ftalato de acetato de polivinilo (PVAP), que es menos permeable a la humedad y al jugo gástrico, más resistente a la hidrólisis y capaz de ionizarse a valores de pH bajos; ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCP), que tiene propiedades similares a las de PVAP; polímeros acrílicos tales como copolímero de ácido metacrílico o éster de ácido metacrílico (algunos de los cuales tienen una alta constante de disociación); trimelitato de acetato de celulosa (ATC), que tiene propiedades similares a las de AFC; carboximetiletilcelulosa (CMEC); succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCS).
En los últimos años, los copolímeros acrílicos se han considerado los más adecuados para el desarrollo de recubrimientos entéricos. Ha surgido un nuevo tipo de recubrimientos de película, basados en polimetil metacrilatos( PMMA), polímeros derivados del ácido acrílico, llamados Eudragit, que tienen las siguientes propiedades: Excelentes propiedades protectoras de la humedad, el calor y la luz, lo que aumenta la vida útil de los medicamentos( superando con creces las propiedades correspondientes de la celulosa); neutralización completa del sabor y olor desagradables, que a menudo poseen los ingredientes activos en la tableta; facilidad para tragar tabletas de gran tamaño debido a las propiedades deslizantes de las películas; tabletas de color uniforme de cualquier tono cuando se combinan con pigmentos; administración del ingrediente activo a cualquier parte del tracto GASTROINTESTINAL; uso de Eudragit como matriz para formas de dosificación con retardado
Seguimiento del estado del pedido
¿Tiene que pagar la entrega a Morelia por encima del monto de entrega indicado en el contrato ? 13/05/2024 18:05
Owen, el catálogo muestra el precio con entrega a domicilio. La descarga del equipo, al recibir el envío, se le cobrará por separado. 13/05/2024 18:08
Empaquetadora del flujo-paquete PU-250, aconseje por favor la situación de la entrega. 13/05/2024 18:15
Hola James, su equipo está en proceso de despacho de aduana. Tu manager se pondrá en contacto contigo antes del almuerzo 13/05/2024 18:18
LB-205 estado de entrega de la máquina envasadora automática horizontal de toallitas húmedas con alcohol... gracias 13/05/2024 18:25
Hola Lucy, es demasiado pronto para comprobar el estado de tu pedido. En 30 días solo se completará la parte de producción. 13/05/2024 18:27
Roman, ¿puedes decirme si ya se envió mi prensa rotativa para tabletas RZJ-35? No lo envíe todavía, le enviaré a su fábrica en China dibujos de nuevos punzones, diseño diferente. 13/05/2024 18:35
¡Buenas tardes, Penélope! Estamos pausando el envío. Envíe dibujos al correo de la oficina. Los términos de producción de nuevos punzones 20 días hábiles. 13/05/2024 18:37
Buenos días, dígame que necesita entrega en Rivas-Vaciamadrid al asentamiento a una distancia de 20 km. ¿Puedes organizar esto? 13/05/2024 18:45
Elijah, Buenas tardes, envíenos un correo electrónico a info@minipress.ru con el nombre exacto del modelo del equipo, la ciudad y sus coordenadas. Calcularemos la entrega para usted. 13/05/2024 18:49
Al comprar el granulador de polvo de tipo centrífugo RY-200, solicité pruebas en nuestro polvo 13/05/2024 18:55
Hola Abigail, Envíe 2 kg de su materia prima a la dirección que le dio el gerente. Después de la prueba, el ingeniero le informará sobre los resultados. 13/05/2024 18:58
Hemos enviado a info@minipress.ru fotos de la caja dañada con la máquina de membrana de soldadura por inducción FG-08. Por favor, vuelva a llamar. 13/05/2024 19:05
¡Buenos días, Henry! Desafortunadamente, el daño al embalaje es una práctica común en el transporte. Desembale cuidadosamente el envío y envíenos una serie de fotos. Echaremos un vistazo y tomaremos medidas. 13/05/2024 19:06
Estimado romano, buenas tardes, transportadores de polvo al vacío QV-05 en cantidad de 4 piezas, ¿ya se dirigen a Villahermosa? 13/05/2024 19:15
¡Buenas tardes, Hannah! Nuestro gerente ha enviado un escaneo del conocimiento de embarque a su correo electrónico. El cargamento está en camino. 13/05/2024 19:18
Estimado romano, buenas tardes, transportadores de polvo al vacío QV-05 en cantidad de 4 piezas, ¿ya se dirigen a Tepic? 13/05/2024 19:25
¡Buenas tardes, Oliver! Nuestro gerente ha enviado un escaneo del conocimiento de embarque a su correo electrónico. El cargamento está en camino. 13/05/2024 19:26
Hola, ¿es posible comprar su máquina de ampollas para tabletas y cápsulas MN-80 1 pieza con entrega a Arrecife ? ¿Cuánto tiempo para la entrega? 13/05/2024 19:35
Scarlett, ¡hola! Tenemos muchos clientes de tu ciudad. La entrega a esta región es realizada por EMC. 13/05/2024 19:37
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