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坐剤の基剤およびそれらの要件

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坐剤の基剤およびそれらの要件

物理化学的観点から、坐剤は、分散相の基礎で表される分散媒からなる分散系と見なされ、その役割は薬用物質です。薬物の特性に応じて、分散坐剤系は均一または不均一のいずれかになります。原薬がベースに溶解している場合、均質なシステムが形成されます。エマルジョンまたは懸濁液としてベースに薬物を導入する場合、不均一系が形成されます。坐剤の構造では、主な(薬用物質)成分と補助的な(担体または基剤)成分が区別されます。座薬ベースには多くの要件が課されています。ベースは室温で十分な硬度を維持する必要があります。ベースの融解温度(溶解)は、人体の温度に近くなければなりません。塩基は、直腸粘膜を刺激したり、望ましくない影響を引き起こしたりしてはなりません。つまり、生理学的に無関心でなければなりません。坐剤基剤は、原薬の放出および治療効果を妨げてはなりません。基剤は座薬に導入された薬用物質と相互作用してはならない.

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  • 更新しました: 08/10/2019
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海外では、ポリエチレングリコールベースは、Carbovax(米国)、Skurol(フランス)、Postonal、Suppofarm(ドイツおよびスカンジナビア諸国)という名前で知られています。このグループの塩基は、粘膜の分泌物に溶解し、粘膜を刺激することなく、薬用物質を完全に放出することができます。これらのベースは、長い貯蔵寿命、高い生理学的無関心、および比較的手頃な価格を持っています。ゼラチン-グリセリンおよび石鹸-グリセリン基剤は、世界のいくつかの国の薬局方に含まれていますが、座薬の製造にはあまり使用されていません。親水性坐剤基剤には次の要件が課せられます。粘膜の秘密に迅速かつ完全に溶解します。粘膜を刺激しないでください。疎水性の薬用物質と混合または吸収する;化学的および薬理学的に無関心であること.
親水性ベースで作られた坐剤の場合、溶解時間が決定されます。このために、温度が(37±1)°Сの水50 mlを含む容量100 mlの容器の底に1つの座薬を置きます。 5分ごとに容器が振られ、液体とサンプルが回転します。坐剤は1時間以内に溶解するはずです。坐剤基剤の最適な構造的および機械的特性を確保するために、ステアリン酸アルミニウム、マグネシウムおよびその他の脂肪酸塩、ならびに乳化剤T-1、T-2およびNo.1、ベントナイト、グルコース、デンプン、エアロシルなどが添加されています医療用途に承認された補助物質.

仕様書

これらの一般的な要件に密接に関連しているのは、基本事項の技術的要件であり、次のことを行う必要があります。挿入時に必要な硬度を簡単に形成および維持できます。必要な数のソリューションを乳化する機能を備えています。一定の延性、粘性、変形時間、構造的および機械的特性を備えています。記載されている技術要件は、世界中の製薬業界で使用されている親油性、親水性ベースおよびそれらの混合物によって満たされています。親油性の座薬基剤として、ソ連XIの薬局方は、ココアバター、パラフィンと水力発生脂肪との合金、植物性および動物性脂肪、硬脂肪、ラノール、ワックスと硬パラフィンを含む脂肪合金の使用を推奨しています。現在、いくつかの国の薬局方では、カカオバターが公式の薬局方ベースのままです。親油性基剤は、次の要件を満たしている必要があります。直腸内ですばやく溶ける。融点が37°C以下である;十分な硬度と、融点と流動点のわずかな差がある。十分な粘度がある;液体をよく吸収する;保管中は安定している.

お客様へのヒント

基剤の成分の融解温度は非常に広く変化するという事実のために(ハイドロ脂肪-28から37°C、パラフィン-50から57°C、ココアバター-30から34°C)、実際の結果として得られる合金の融解温度は、指定よりわずかに高い場合も低い場合もあります。この場合、混合物の融解温度を所定の値にするのに必要な量のパラフィンまたはハイドロ脂肪がベースに添加される。同時に、彼らは「補足表」を使用します。必要な融点に加えて、座薬基剤は適切な構造的および機械的特性も持たなければなりません。あなたは、このベースから調製された坐剤の完全な変形の時間によってそれらを判断できます。完全な変形の時間の決定は、Kruvchinsky機器で37°Cの温度で実行されます。界面活性剤はしばしば塩基の組成に導入され、構造的および機械的特性を改善するだけでなく、薬物の放出および吸収の動態にも影響を与えます。親水性坐剤基剤は、主にポリエチレングリコール(ポリエチレンオキシド)-エチレンオキシドと水の縮合ポリマーで表されます。国内産業は、分子量が異なるポリエチレングリコールを生産しています:PEO-400、PEO-1500、PEO-2000、PEO-4000、PEO-6000.

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