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片剂包衣剂

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片剂包衣剂

大多数薄膜包衣配方的主要成分是聚合物,增塑剂,染料和溶剂(或液相)。聚合物聚合物的理想性能是在各种溶剂中的溶解度,以改变最终剂型的组成,形成具有合适机械性能的涂层的可能性,以及相应的在胃肠液中的溶解度-例如不降低药物的生物利用度。最适合用于薄膜包衣的聚合物是纤维素醚,尤其是羟丙基甲基纤维素(HPMC),羟丙基纤维素(HPC)和甲基纤维素(MC),它们会产生轻微的粘性涂层,尽管这种聚合物会减慢药物的溶解.
纤维素醚的替代品是丙烯酸共聚物(例如甲基丙烯酸和甲基甲基丙烯酸共聚物)和乙烯基聚合物(例如聚乙烯醇)。这些聚合物可以单独使用或混合使用,以达到最佳的药物释放曲线.
但是,当使用聚合物的混合物时,有必要确定其浓度的最佳比例。例如,水不溶性乙基纤维素聚合物和水溶性羟丙基甲基纤维素的混合物可用于控制药物的释放。.

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  • 更新: 2019年8月10日
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同时,它们可用于识别剂型。另外,可以用染料改善涂层的某些物理性能,例如耐湿性。染料可分为水溶性染料和不溶性颜料.
水溶性染料不能用于基于有机溶剂的薄膜涂料中,它们只能用于基于水性组合物的涂料中。颜料是更优选的,因为:与某些水溶性染料相比,它们影响生物利用度的频率更低;帮助降低涂层的渗透性;可以用作填充剂以增加涂料分散体中的总固体含量,而不会不希望地增加粘度。溶剂。薄膜涂料的溶剂可以是:醇,酮,酯,氯代烃和水。溶剂在包衣过程中起着重要的作用,因为它们有助于包衣芯子的表面。溶剂和聚合物之间必须有良好的相互作用,以确保涂层干燥时获得最佳的膜性能。溶剂和聚合物之间的这种初始相互作用将使聚合物链最大程度地伸长,这反过来又将提供良好的内聚强度,从而提供最佳的机械性能。同时,溶剂体系的一项重要功能是使聚合物在核芯表面上得到可控的分布,从而形成均匀的涂层.

技术指标

研究表明,当混合物中HPMC含量小于24%时,释放曲线取决于水渗透到涂料中的速率,当选择混合物中聚合物浓度的比例时,水的渗透率又成为决定因素。.
所使用的大多数聚合物的分子量范围很广,这是选择涂料技术时的主要因素之一。分子量可能对涂料性能(例如粘度,机械强度,膜弹性)产生重大影响.
增塑剂。增塑剂是高沸点的液体或固体。增塑剂的实例是甘油,丙二醇,聚乙二醇,三醋精,柠檬酸酯(例如柠檬酸三乙酯),邻苯二甲酸酯(例如邻苯二甲酸三乙酯)。增塑剂的引入改善了涂层的弹性。开裂是机械损坏的风险,并且可能在涂层中改善薄膜涂层与芯材的粘合力.
当增塑剂与聚合物相互作用时,最低成膜温度可能会降低。为了形成高质量的薄膜,增塑剂必须与聚合物高度相容并永久储存在涂层中,特别是如果涂层的主要目的是在储存过程中剂型的稳定性.

给客户的提示

科学文献提供了许多增塑剂浓度对薄膜包衣的理化性质以及药物从包衣产品中释放的影响的实例。例如,高增塑剂含量可减少美托洛尔从用Eudragit RS包被的微球中释放出来,并提高茶碱在包衣过程中从包被的微球中释放的稳定性。.
而且,已经证明增塑剂的类型影响药物的释放速率。例如,当使用亲水性增塑剂柠檬酸三乙酯时,比起使用疏水性癸二酸二丁酯,丙醇从涂覆有乙基纤维素和Eudragit L100-55混合物的微球中释放更快。其他研究表明,增塑剂溶解后可以从涂层中洗掉,从而影响机械性能和药物释放.
在涂膜过程中涂料的粘附会导致形成不希望的聚集体,并且当尝试分离粘附的部分时,可能会损坏所得的涂层。通过在涂料组合物中添加脱模剂或在喷涂腔室后立即使用这些物质,可以抵消这种影响。有用的脱模剂包括滑石粉,硬脂酸镁,高岭土等.
染料染料通常用于改善剂型的外观.

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